图:AMPA受体(蓝色部分)活性被perampanel药物(黄色部分)抑制
zui常用的抗癫痫药物对30%患者突发癫痫时,这些常见药并不起作用。在治疗癫痫上一种新的方向旨在抑制AMPA受体,这种受体能帮助大脑传递电信号,在癫痫病发作中起这主要作用。目前,perampanel是*经FDA认证的以AMPA受体为目标的药物。但由于perampanel存在显著的副作用,因此其临床应用是有限的。
该研究的CUMC生物化学和分子生物物理学教授Alexander I. Sobolevsky 表示,“目前存在的问题是,AMPA受体参与中枢神经系统,因此,如果抑制其功能,将会导致一系列意想不到的副作用。如果我们想设计出更好的治疗癫痫的药物,则需要深入了解更多的有关这种受体的结构和功能。”
在这项研究中,Sobolevsky博士采用了一种称为晶体学的技术,来鉴定perampanel和其它两种抑制剂是如何与AMPA受体作用,从而阻止电信号的传递。且研究用的是大鼠的AMPA受体,大鼠中的AMPA受体与人体的几乎相同。
该项新研究中,研究人员能准确的定位于药物结合的AMPA受体。“我们的数据显示,药物抑制剂插入 到AMPA受体中,能阻止受体的通道的打开,”Sobolevsky博士说道,“当通道关闭,离子不能进入细胞,从而阻断了信号的传递。”
研究人员称,这项发现为制药公司研发高度选择性的AMPA受体药物,提供了一个很好的方向,这可能比目前抗癫痫药物更安全更有效。
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