褪黑激素(Melatonin;MLT),即N—乙酰—5—甲氧基色胺,是分子量为232.3道尔顿的小分子,由松果体分泌。其结构为:松果体是脑背部的一个突起,在低等脊椎动物中为头颅背部的第三只眼,其功能为检测光照水平的变化。在鸟类、哺乳类中,它更重要的是作为一个分泌MLT的腺体,黑暗时分泌,光照下停止分泌。但在持续黑暗或光照条件下,以及失明人,也有昼夜分泌的节律。这提示自从有生物以来,是日出日落长期进化形成生物钟的结果。由于MLT的节律调节作用,长期以来,一直把它作为一种节律调节因子研究。有实验证明,口服0.l毫克MLT后,入进入睡眠潜伏期,2小时后,人进入睡眠。MLT达到生理作用浓度,为10-‘M级。MLT在松果体内合成,其前体是色氨酸(TrP)。过程为:其中N一乙酸转移酶为重要的限速酶。MLT在肝中代谢为6-OH-MLT、或与葡糖酸形成葡糖音酸(20~30%)、或形成硫脂形式(6O-7O%)。在尿中大多以6*脂一MLT形式排出。